Benzimidazol halkasının antimikrobiyal aktivitesine etki eden yapısal faktörlerin disk difüzyon ve mikrodilüsyon metodu ile ayrıntılı incelenmesi

Abstract

Birçok antimikrobik maddeye karşı direnç geliştirmiş mikroorganizmaların oluşturduğu toplumsal ve hastane kaynaklı enfeksiyonlar büyük bir sorun oluşturmaktadır ve bu enfeksiyonların tedavisinde yeni ajanların kullanımı ile sağaltımın etkili olması sağlanabilmektedir. Bu çalışmada yapısal farklılıklar içeren bazı benzimidazol türevlerinin antimikrobiyal etkileri mikrodilüsyon ve disk diffüsyon tekniklerini kullanarak incelenmiştir. Çalışılan bileşikler içerdikleri benzimidazol birimi sayısı, benzimidazol halkasının 1 ve 5 konumunda farklı sübstitüsyonu, 2-fenilbenzimidazol yapısının p- konumunda farklı sübstitüsyonu ve aromatik birimler içerip içermemeleri gibi yönlerden farklılıklar içermektedir. Bu yolla amaca uygun yeni benzimidazollerin sentezi için literatüre yapı-aktivite ilişkilerine dair önemli bilgilerin kazandırılması hedeflenmiştir. İncelenmek üzere, klinikte önem taşıyan ve direnç oluşumu açısından da önemli olan Gram + ve Gram –bakterileri içeren klinik tip türleri seçilmiştir. Benzimidazol türevi maddelerin etkileri standart antimikrobik ajanlarla kıyaslanmıştır. Benzimidazol halkasının sayısına bağlı olarak antimikrobiyal etkinin arttığı, benzimidazole 2- konumunda bağlı tiyofen ve piridin gibi hetero halkalı grupların aktiviteyi arttırdığı, 5-Cl sübstitüsyonunun benzimidazole tüm bakteri türlerine karşı etkili olma özelliği kazandırdığı belirlenmiştir. Ayrıca, 2-fenil benzimidazolün p- konumunda elektron çekici Cl ve NO2, içeren türevlerin elektron verici OCH3 ve CH3 içeren türevlere göre bakteri türlerine karşı daha etkin olduğu tespit edilmiştir.